Montelukast / Montelukast

Forma farmacéutica: tableta. Denominación común internacional: montelukast sódico.Composición: cada tableta contiene 10 mg de montelukast sódico, lactosa.Categoría farmacológica: antagonista de los leucotrienos (categorías farmacológicas).Farmacocinética: la concentración plasmática máxima se alcanza entre 2-4 horas después de su administración por vía oral con una biodisponibilidad del 64 por ciento. La absorción no se ve modificada por la ingestión de los alimentos. La unión a proteínas plasmáticas es del 99 por ciento .Se metaboliza de forma extensa en el hígado por las isoenzimas CYP3A4, CYP2A6 y CYP2C9 del citocromo P450. La semivida de eliminación del montelukast es de 2,7 a 5,5 horas, siendo eliminado, conjuntamente con sus metabolitos casi exclusivamente por vía biliar a través de las heces. Su metabolismo disminuye y su semivida de eliminación aumenta en presencia de disfunción hepática moderada. La farmacocinética es similar en pacientes jóvenes o ancianos y no es afectada por la insuficiencia renal.Indicaciones: asma persistente leve a moderada en pacientes no controlados adecuadamente con corticoides inhalados y beta-2 de acción corta a demanda. Profilaxis de asma cuyo componente principal es la broncoconstricción inducida por el ejercicio. Alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional en pacientes asmáticos.Contraindicaciones: hipersensibilidad al montelukast.Uso en poblaciones especiales: ver información adicional en precauciones. Niño: se desconoce la eficacia y seguridad en esta población. LM: evitar, datos no disponibles. E: categoría de riesgo B. DH: usar con cautela.Precauciones: no es efectivo en el ataque agudo de....

Antileukotrienes in the treatment of asthma and allergic rhinitis

OBJETIVO: Comparar os antagonistas de leucotrienos (ARLT) aos outros grupos de medicamentos utilizados para tratar a asma e a rinite alérgica. FONTES DOS DADOS: MEDLINE, LILACS e Biblioteca Cochrane. Palavras chaves: leucotrienos, antileucotrienos, tratamento da asma, tratamento da rinite alérgica, asma e rinite alérgica. Procurou-se agrupar os principais trabalhos e revisões sobre o assunto. SíNTESE DOS DADOS: Os ARLT são mais eficazes do que placebo e potencializam os efeitos dos corticosteróides inalados. A associação de corticosteróides inalados com agentes beta2 agonistas de longa duração (LABA) é mais eficaz do que a associação de cortiscoteróides inalados + ARLT. Embora pareça racional o uso de ARLT na crise aguda de asma e rinite alérgica, mais estudos são necessários para comprovar esse benefício. Os ARLT promovem redução no tempo de hospitalização e no número de crises de sibilância em lactentes com bronquiolite viral aguda pelo vírus respiratório sincicial e na sibilância recorrente após bronquiolite viral aguda. Os ARLT são menos eficazes que os corticosteróides intranasais no manejo da rinite alérgica. Os ARLT são eficazes na asma induzida por exercício (AIE), embora não constituam a primeira linha de tratamento. CONCLUSÃO: Estudos controlados e randomizados mostram que os corticosteróides inalados são as drogas de escolha para o tratamento da asma persistente e rinite alérgica. :Não existem evidências suficientes para recomendar o uso de ARLT como medicamento de primeira linha (monoterapia) em crianças com asma (nível I). Nas crianças que não podem usar corticosteróides inalados, os ARLT podem ser uma alternativa (nível II).

OBJECTIVE: To compare leukotriene antagonists (LTA) to other groups of drugs used in asthma and allergic rhinitis treatment. SOURCES: MEDLINE, LILACS and Cochrane Library. Keywords: leukotrienes, antileukotrienes, asthma treatment, allergic rhinitis treatment, asthma and allergic rhinitis. An attempt was made to group the main studies and reviews about this topic. SUMMARY OF THE FINDINGS: LTA are more efficient than placebo and enhance the effects of inhaled corticosteroids. The association of inhaled corticosteroids with long-acting beta2-agonists is more efficient than the association of inhaled corticosteroids + LTA. Although use of LTA in acute asthma attacks and allergic rhinitis seems reasonable, more studies are needed to confirm this benefit. LTA reduce hospitalization time and the number of wheezing attacks in infants with acute viral bronchiolitis caused by respiratory syncytial virus, as well as recurrent wheezing after acute viral bronchiolitis. LTA are less efficient than intranasal corticosteroids for allergic rhinitis management. LTA are efficient in exercise-induced asthma, although they are not the first-line treatment. CONCLUSIONS: Controlled and randomized studies show that inhaled corticosteroids are the drugs of choice to treat persistent asthma and allergic rhinitis. There is not enough evidence to recommend the use of LTA as first-line drug (monotherapy) in children with asthma (level I). For children who cannot use inhaled corticosteroids, LTA may be a good alternative (level II).

Asma inducida por ejercicio: Diferencias en la percepciónde síntomas entre pacientes pediátricos y sus padres / Exercise-induced asthma as perceived by pediatric patients and their parents

Background: Exercise is a frequent trigger of symptoms in asthmatic children and it worsens their quality of life. Aim: To compare the perception about exercise among asthmatic pediatric patients and their parents. Material and methods: Asthmatic patients with symptoms related to exercise, were tested with an exercise challenge test following the Tal protocol. Before testing, a questionnaire about symptoms triggered by exercise was answered by children and their parents. The data was analyzed with a Kappa correlation test. Results: Seventy five patients, aged 6 to 15 years, were studied. Forty one percent exercised less than one hour per week. Although 64% reported to experience respiratory difficulty and 80% cough during exertion, 87% were willing to perform more exercise. Forty percent of all patients had a positive challenge test for exercise-induced asthma. Correlation between patient's and parent's answers about the effect of physical activity exercise was low, with a kappa of 0.53. There was no correlation between exercise test and the answers to the questionnaire. Conclusions: Children with asthma frequently have exercise-associated symptoms and parental perception about this problem is very low.

O formoterol no tratamento da asma / Formoterol in the management of asthma

O formoterol é um agente beta-2-agonista de longa duraçäo, utilizado no tratamento da asma persistente, moderada ou grave, e administrado por via inalatória. Tem inicio rápido de açäo broncodilatadora que perdura por até 12 horas. Por conta disso, alguns pesquisadores o têm prescrito como medicaçäo de alívio para a exarcebaçäo aguda de asma. Administrado previamente a exercício intenso é capaz de bloquear o broncoespasmo induzido por exercício. Açäo antiinflamatória tem sido questionada por alguns pesquisadores, sobretudo durante o uso prolongado. Apesar disso, documenta-se diminuiçäo do seu efeito broncoprotetor durante broncoprovocaçäo com metacolina, bem como na broncodilataçäo adicional por beta-2-agonista de curta duraçäo, após uso por tempo prolongado. Em associaçäo a corticosteróides inalados, tem permitido melhor controle da asma mesmo com reduçäo das dores de corticosteróides inalados, o que justifica, durante uso prolongado, a sua associaçäo com esses agentes.(au)

Asma inducida por ejercicio en niños / Exercise induced asthma in children

En el presente reporte se aborda el tema de la respuesta broncoconstrictora que se produce en los niños asmáticos luego de realizar ejercicio físico de cierta intensidad y duración. Se analizan los elementos etiopatogénicos reconocidos, en donde persiste como hecho central el nivel de hiperventilación alcanzado durante el ejercicio. Hasta hace poco tiempo la discusión se focalizó en la pérdida de agua y el enfriamiento del árbol bronquial producido por la hiperventilación, y en los distintos mediadores secretados producto de estos cambios locales en la vía aérea respiratoria. Actualmente el interés en los cambios vasculares ocasionados por el ejercicio en la vía aérea de sujetos hiperreactivos ocupa un lugar preponderante en la discusión de los hechos patogénicos del evento obstructivo. El conocimiento etiopatogénico del asma inducida por ejercicio (AIE), permite definir estrategias farmacológicas y no farmacológicas que son discutidas en este trabajo. Se analizan también los aspectos propios del esfuerzo físico como tipo, duración, intensidad de la actividad física o deportiva y su relación con el AIE

Salmeterol. Estructura, función e indicaciones en pediatría / Salmeterol. Structure, function and indications in pediatrics

El salmeterol es un agonista beta-adrenérgico específico de acción prolongada. Su uso en pacientes pediátricos fue autorizado en los Estados Unidos de Norteamérica en 1993, pero la experiencia clínica aún es poca. Se revisa el mecanismo de acción, los efectos colaterales y las indicaciones para el uso de este medicamento en pediatría. Su eliminación es retardada debido a que se adhiere a un nicho especial llamado exositio. Se encaja y se desencaja de forma alternante en el nicho estimulador, causando una estimulación no continua del receptor. Por esto no se han visto ni taquifilaxia, ni hiposensibilidad, ni disminución en la función pulmonar con el uso prolongado del medicamento hasta el momento. En pediatría se indica para el asma nocturna, asma por ejercicio y para pacientes con mal control del asma crónico, siempre y cuando ya estén recibiendo anti-inflamatorios inhalados en dosis altas y no tengan mejoría

Prevención del asma inducido por ejercicio por terbutalina via turbuhaler / The protective effect of terbutaline inhaled via turbuhaler in excercise-induced asthma

El objetivo fue examinar el efecto preventivo de la terbutalina vía turbahaler en niños con asma inducido por ejercicio (AIE). Se estudiaron 20 casos (7-13 años), 12 varones y 8 mujeres, a quienes se les efectuó: una espirometría basal usando un espirómetro Flowmate 2500, test de provocación en cinta ergométrica Zuccolo Mod 315 llegando al 85 por ciento de su capacidad cardíaca durante 6', espirometria a los 7' y 30' post ejercicio. Durante la misma semana fue realizado el mismo estudio 15' posterior a la inhalación de 0,5 mg de terbutalina vía turbuhaler y el test con placebo a 12 pacientes. Fueron comparados los valores originales post ejercicio, y los encontrados posterior al uso de la terbutalina. Se encontraron 19 casos (95 por ciento) con Protección total (disminución < 5 por ciento del FEV1), 1 caso (5 por ciento) Protección parcial (disminución < del 10 por ciento FEV1) y sin encontrarse efectos significativos con placebos. La severidad del broncoespasmo en AIE fue significativamente reducida mediante el uso de terbutalina 15' previo al ejercicio y no observándose efectos adversos. La terbutalina vía turbuhaler es una droga B2 potente, y quizás su efecto mayor radica en el mejor depósito de la droga a nivel pulmonar, muy útil y práctico para casos de asma inducido por ejercicio, puesto que puede mejorar la calidad de vida de los asmáticos.

Efecto del Salmeterol en el asma inducido por ejercicio / Effect of Salmeterol in the exercise induced asthma

El propósito de esta investigación fue analizar el nivel de protección y la duración de la acción de xinofoato de salmeterol en 16 pacientes (8-14 años) con asma inducida por ejercicio. Se efectuó una espirometría basal y después del ejercicio (realizado en cinta ergométrica durante 7') se efectuó otra espirometría a los 30' y una tercera a las 5 horas. Durante la misma semana, el mismo test fue realizado después de la administración de salmeterol, 50 µg (2 dosis). Los valores del FEV1 basales fueron comparados con los hallazgos con salmeterol y se los clasificó por el nivel de protección alcanzado. *Protección TOTAL (< 5 por ciento de disminución del FEV1). *Protección PARCIAL (< 10 por ciento de disminución del FEV1). *Protección NULA. Observándose a los 30': 12 casos (75 por ciento) con protección total, 3 casos (18,75 por ciento) con protección parcial y en 1 caso (6,25 por ciento), protección nula. Cinco horas después del ejercicio se observó: 10 casos (62,50 por ciento) con protección total, 5 casos (32,25 por ciento) con protección parcial, y 1 caso, sin protección. Se concluye que el salmeterol es una importante droga profiláctica dado que su efecto es prolongado no presenta efectos colaterales, siendo muy útil para los atletas asmáticos

Selective histamine blockade in asthma: the effect of astemizole on resting bronchial tone and exercise induced broncho-constriction

The orally active histamine HI-blocker astemizole was investigated for its effect on resting bronchial tone and exercise-induced broncho-constriction in 20 asthmatic patients by a double-blind placebo-controlled study. Astemizole produced acute bronchodilation with an average 16% improvement in FEVl by 3 hours. After exercise challenge, astemizole partially inhibited exercise induced bronchoconstriction. These results suggest that asthmatic patients have augmented background resting histamine tone which is reversible by Hl blockade

Eficacia de la combinación de fenoterol más cromoglicato disódico en el tratamiento profiláctico del asma inducida por ejercicio / Fenoterol and cromolyn disodium in prophylactic treatment of induced asthma

La finalidad de este estudio fue evaluar la eficacia profiláctica aguda de la aplicación, en combinación fija, de fenoterol más cromoglicato disódico en la prevención del asma inducida por esfuerzo, comparativamente con cada fármaco administrado en forma individual. Se seleccionaron 14 pacientes, de uno y otro sexo, con diagnóstico confirmado de asma inducida por ejercicio durante una prueba de esfuerzo con una disminución concomitante de 20 por ciento en FEF 25-75 por ciento y VEF 1seg. Se obtuvieron 42 determinaciones en diseño cruzado. Con la administración profiláctica, los pacientes que recibieron cromoglicato mostraron una disminución de 6.8 por ciento en el FEF 1seg y de 8.1 por ciento en el FEF 25-75 por ciento comparándose con el estado basal. Con fenoterol disminuyó 6.6 por ciento el FEV 1seg y 6.2 por ciento el FEF 25-75 por ciento. Sin embargo, con la concomitancia de ambos fármacos el VEF 1seg se incremento 4.08 por ciento y el FEF 25-75 por ciento, 1.67 por ciento. Estos cambios fueron estadísticamente significativos

A comparative study of bronchodilator actions of ipratropium bromide (atrovent) & salbutamol (ventolin) on exercise induced bronchial asthma.

The bronchodilator actions of salbutamol and ipratropium bromide were compared in 30 established cases of bronchial asthma, before and after exercise. It was noticed that after exercise (brisk walk for 3 min.) the PFT values of FVC, PEFR and FEV-1, decreased remarkably from the basal values, the mean fall of 17.91%, 10.68% & 14.8% respectively was noticed. Salbutamol showed improvement in FVC, PEFR, FEV-1, of 20.86%, 15.96% & 17.98% respectively from basal values, while Ipratropium bromide showed improvement by 18.31%, 13.01% & 20.90% respectively. It was also noted that salbutamol is a better drug amongst smokers, patients with family history of bronchial asthma, and in younger age groups. Ipratropium bromide was better in elderly patients (> 40 yrs.) and in those with eosinophillia.

Broncodilatadores en aerosol en la prevención del asma inducida por ejercicio / Prevention of exercise induced asthma by bronchodilator drug aerosol

Se comparó el efecto de cuatro medicamentos broncodilatadores en aerosol a presión, en cuanto a su capacidad para inhibir el asma inducida por ejercicio (AIE) en 16 niños asmáticos de 4 a 12 años de edad, mediante cálculo del índice de caída del flujo espiratorio máximo después de prueba de ejercicio con carrera libre. Las cuatro drogas y sus respectivos promedios de índice de caída fueron fenoterol 1,96; bromuro de ipratropio 15,31; salbutamol 5,21 y la combinación de fenoterol más bromuro de ipratropio -0,47. Todas ellas fueron capaces de inhibir el asma inducida por ejercicio con respecto del placebo (beclometasona) cuyo índice promedio de caída de flujo fue 24,72. La eficacia del bromuro de ipratropio fue significativamente menor que la de las otras drogas estudiadas

Tratamiento del asma bronquial del niño: segunda parte / Treatment of bronchial asthma in the childhood: second part

El objetivo básico del tratamiento del asma bronquial del niño es permitir que el paciente y su familia tengan una vida normal o al menos lo más normal posible. En líneas generales, el manejo del asma infantil comprende el tratamiento farmacológico (sintomático y profiláctico) y específico (control ambiental e inmunoterapia). También se deben considerar aspectos psicológicos y educativos. El tratamiento farmacológico del asma bronquial incluye: 1) drogas beta-2 adrenérgicas. 2) Cromoglicato de sodio. 3) Corticoesteroides (inhalados, orales o parenterales). 4) Metilxantinas. 5) Atropínicos y su derivado el bromuro de ipratropio. En esta segunda parte del artículo se revisa la estrategia del tratamiento farmacológico del asma bronquial. Se describen y analizan en forma resumida las dosis, vías, métodos y frecuencia de administración de los fármacos en relación a la severidad del asma. Para este propósito se analiza comparativamente el tratamiento del asma leve, moderado y crónico, así como también las medidas terapéuticas más útiles en el tratamiento de las crisis de asma

Bitolterol: un nuevo broncodilatador en pediatría / Bitolterol: a new bronchodilator evaluated in pediatrics

El Bitolterol es un beta dos adrenérgico sobre cuyo empleo en pediatría no existe experiencia. Se realizaron estudios de simple ciego para comparar los efectos de placebo y bitolterol en el tratamiento de episodios agudos de obstrucción bronquial y antes de realizar pruebas de esfuerzo en 15 niños con asma bronquial. Se obtuvo una diferencia estadísticamente (p<0,001) al analizar bitolterol vs. placebo a los 5,15 y 30 minutos post-tratamiento. Igual situación al usarlo en forma preventiva a los 8 minutos de ejercicio y al minuto 5, 15 y 30 minutos post-ejercicio. Concluímos que el bitolterol es seguro y eficaz, constituyendo una nueva y adecuada alternativa en el tratamiento de niños con asma bronquial

Asma induzida pelo exercício: aspectos fisiopatológicos e manejo / Exercise induced asthma: physiopathological aspects and management

Asma induzida pelo exercício (AIE) consiste numa crise de broncoespasmo que ocorre três a cinco minutos após o término de um exercício contínuo, com nítida diminuiçäo nas provas de funçäo pulmonar. Esta revisäo procura elucidar alguns fatores fisiopatológicos desta entidade clínica. Em relaçäo ao manejo, destacam-se a importância de um diagnóstico correto da AIE, o uso de drogas beta-adrenérgicas (a teofilina e o cromoglicato dissódico), e o efeito do treinamento físico como medida preventiva. Conclui-se que se deve incentivar o exercício e minimizar as restriçöes aos portadores da AIE

Efecto del cromoglicato disódico sobre la hiperreactividad bronquial inespecífica

Se estudiaron 20 niños asmáticos entre 7 y 14 años de edad que fueron sometidos a prueba de sobreesfuerzo en posillo rodante y test de metacolina, tras la inhalación de 20 mg de Cromoglicato Disódico (CGDS), encontrándose que el CGDS ofrece una protección altamente significativa contra el broncoespasmo secundario al ejercicio y significativa tras la inhalación de metacolina. Asma bronquial; broncoespasmo secundario; test de metacoclina; Cromoglicato Disódico